斯沃(利奈唑胺片)药理作用
作者:admin 发布时间:2020-02-29 21:33 浏览:109人
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-恶唑烷酮类抗生素,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药
斯沃(利奈唑胺片)属于新一类的合成抗生素-恶唑烷酮类抗生素,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成,因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点结合,从而阻止形成功能性70S始动复合物,后者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间一杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。
斯沃(利奈唑胺片)在临床研究中,6例感染屎肠球菌的患者中发生了对利奈唑胺的耐药(4例利奈唑胺的用药剂量为200mg q12h,低于推荐剂量;2例为600mg q12h)。在一项同情性应用项目中,8例屎肠球菌感染患者和1例粪肠球菌感染患者中,发生了对利奈唑胺的耐药。所有患者均带有未移除的假体装置或未引流的脓肿。在体外,利奈唑胺耐药的发生率为1×10-9到1×10-11。体外研究显示23SrRNA的点突变与利奈唑胺耐药性产生有关。临床用药过程中,对万古霉素耐药的屎肠球菌对利奈唑胺产生耐药的报告曾有发表。在一项报告中,有万古霉素与利奈唑胺耐药的屎肠球菌医院内传播的情况。另有一项在利奈唑胺的临床用药过程中发生了(甲氧西林耐药)金黄色葡萄球菌耐药的报告。这些微生物对利奈唑胺的耐药与其23SrRNA中的点突变(2576位鸟嘌吟被胸腺嘧啶取代)有关。当在医院中发现对抗生素耐药的微生物时,加强感染控制十分重要。未见链球菌对利奈唑胺耐药的报告,包括肺炎链球菌。
体外研究显示利奈唑胺与万古霉素、庆大霉素、利福平、亚胺培南-西司他汀、氨曲南、氨苄西林或链霉素具有相加作用或无关。
体外试验和临床应用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
需氧的和兼性的革兰阳性致病菌:
屎肠球菌(仅指万古霉素耐药的菌株)
金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的菌株)
无乳链球菌
肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP])
化脓性链球菌
下列菌株中至少90%的菌株体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于利奈唑胺的敏感范围,该数据仅为体外研究资料,其临床意义尚不明确,尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实利奈唑胺临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。
需氧的和兼性的革兰阳性致病菌
粪肠球菌(包括万古霉素耐药的菌株)
屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)
表皮葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的菌株)
溶血葡萄球菌
草绿色链球菌
需氧的和兼性的革兰阴性致病菌
多杀巴斯德菌