恩甘定恩替卡韦胶囊药理作用
作者：admin 发布时间：2018-12-29 00:10 浏览：102人
微生物学
作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷醣化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与H
微生物学
作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷醣化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动；(2)前基因组组mRNA逆转录负链的形成；(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。
抗病毒活性：
在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM，恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
在HBV体外联合用药分析中，发现在大范围浓度自阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在体外HIV抗病毒分析中，恩替卡韦在微摩尔级浓度时，对这六种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）或恩曲他滨的抗HIV作用仍然没有影响。
抗HIV病毒活性
全面分析恩替卡韦对一组实啦室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-l)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到＞10μM，当病毒水平降低时观察到更低的EC50值，在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M1841位点置换、在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
耐药性
细胞培养：位于逆转录酶区有，rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氨基酷rtT1a4，rtS202和/或rtM250位点改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并额外(rtT184A，C、F、G，I，L，M或S；rtS202C，G或I；和/或rtM2501，L或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比，对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。单独出现rtT184，rtS202和，rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响，在超过1000例没有拉来夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。细胞培养中发现，耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的，耐药的HBV毒株复制能力减弱
临床研究
临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg（核苷初始）或1mg（拉米夫定生效）治疗，并且治疗24周或之后有治疗中的HBV DNA PCR检测值的患者均进行耐药监测。
核苷类药物初始患者：核苷类药物初始患者研究中恩替卡韦长达240周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者为3例，其中两例发生病毒突破（见表5），发现这些位点的置换仅在出现拉米安定耐药位点（rtM204V和rtL180M）的基础上发生恩替卡韦耐药。
拉米夫定治疗失效的患者：恩替卡韦治疗拉米夫定失效、并进行耐药监删的患者基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187例中有10倒，占5%，显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。治疗240周，10名患者中的3名发生病毒突破(比最慨检测值升高≥11og10)。治疗240周拉米夫定失效患者研究中发生恩替卡韦耐药的情况在下表中概括。
在基线HBV DNA＜107log10拷贝/ml的拉米夫定治疗失效患者中，64%(9/14)患者在48周时选到HBVDNA＜300拷贝/mI。与总体研究人群相比较，该14例患者基因型恩替卡韦耐药性的发生率较怔（5年随访的累积发生率为18.8%）。同样，24周时选到HBV DNA＜104log10拷贝/ml(PCR检测)的拉米夫定治疗失效患者与未选到的患者相比，耐药的发生率较低（5年累积发生率为17.6%[n=50] vs 60 5%[n=135]）。
交叉耐药
在核苷类抗乙型肝炎病毒 药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM2041/V±rtL180M)的乙型肝炎病毒的HBV DNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫定和替比夫定的耐药有关，也导致对恩替卡韦的表型敏盛眭降低。细胞培养中，发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙型肝炎病毒的敏感性分别降低0.3和1.1倍。还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。细胞培养中发现，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。
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通用名：恩甘定恩替卡韦胶囊
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