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药理作用 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细...
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116人浏览 发布时间:2020-09-19
【用法用量】 本品仅用于静脉注射给药,鞘内注射会导致死亡。 未经治疗的多发性骨髓瘤患者 本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时,于3~5秒内经静脉推注。每个疗程6周(如...
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76人浏览 发布时间:2020-09-19
多发性骨髓瘤 本品可联合美法仑和泼尼松(MP方案)用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗;或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发...
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135人浏览 发布时间:2020-09-19
毒理研究 采用类似于患者推荐给药剂量和给药频率进行动物试验(即两周内每周两次给药,随后休息一周),观察到的毒性包括重度贫血和血小板减少症及胃肠道、神经和淋巴组织样系...
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160人浏览 发布时间:2020-09-19
【药代动力学】 对11例多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.0mg/㎡和1.3mg/㎡(每个剂量12例)后,首剂量(第1天)的最大血药浓度均值分别是57和112ng/mL。在随后的每周2次的给药过程中,本...
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115人浏览 发布时间:2020-09-19
【不良反应】 复发或难治性多发性骨髓瘤患者静脉注射给药的临床试验不良反应总结 在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.3mg/㎡下的疗效和安全性,包括一项随机的地塞米松对照...
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97人浏览 发布时间:2020-09-19
【注意事项】 应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用,且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数(CBC)。本品为抗肿瘤药物,配制时应小心,戴手套操作以防皮肤接触。...
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144人浏览 发布时间:2020-09-19
【药物相互作用】 体外和动物离体研究显示,硼替佐米是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂。由于CYP2D6对硼替佐米代谢的作用有限(7%),故可以预期慢代谢表型...
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175人浏览 发布时间:2020-09-19
【药物过量】 猴子和犬的心血管安全性药理学研究显示,静脉注射的剂量(以mg/m2计约为临床推荐剂量2-3倍)与心率增加、收缩力降低、低血压和死亡有关。心脏收缩力降低和低血压可用...
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142人浏览 发布时间:2020-09-19
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